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Principio attivo: gallopamil cloridrato 100,0 mg
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La dose usuale è 1 compressa 2 volte al giorno. In alcuni pazienti (ad esempio anziani) può essere sufficiente una dose giornaliera ridotta in singola somministrazione o frazionata.
In pazienti con blocco AV di I grado il farmaco va usato solo in caso di necessità e sotto diretto controllo medico.
In pazienti con insufficienza epatica o renale è necessario adeguare la dose giornaliera in rapporto alla compromissione della funzione.
L'assunzione contemporanea di farmaci con proprietà inotrope negative o con azione di rallentamento sulla conduzione AV deve essere attentamente considerata per un possibile effetto additivo.
Durante la sperimentazione clinica non si è osservata alcuna interazione negativa in corso di associazione con nitroglicerina, nitrati retard, glucosidi cardioattivi, diuretici, anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, antidiabetici orali.
Bradicardia e blocco SA o AV possono essere dovuti in genere ad un iperdosaggio del farmaco oppure ad un preesistente disturbo della formazione o della conduzione dell'impulso.
In caso di sovradosaggio si possono manifestare bradicardia, gravi disturbi della conduzione dell'impulso (blocco SA - blocco AV di II e III grado), marcata ipotensione, shock cardiogeno.
In caso di comparsa dei disturbi del ritmo si consiglia l'uso di orciprenalina, atropina ed eventualmente un trattamento di elettrostimolazione.
La presenza di insufficienza miocardica andrà compensata con calcio, orciprenalina o glucosidi cardioattivi.
In caso di grave ipotensione arteriosa si consiglia di porre il paziente in posizione di Trendelenburg e di impiegare dopamina, dobutamina o noradrenalina.
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A livello miocardico gallopamil riduce il consumo di ATP attivato dal Ca++ intracellulare ottenendo, in tal modo, un risparmio energetico e un minor consumo di ossigeno.
Nell'insufficienza coronarica la cellula miocardica riesce così a conservare la propria integrità anatomica e funzionale, malgrado il ridotto apporto coronarico di ossigeno.
Gallopamil induce pure vasodilatazione sia arteriosa che venosa. Ne consegue una riduzione del postcarico e del precarico cardiaco con una ulteriore riduzione del consumo di ossigeno del miocardio.
In particolare, gallopamil a livello dei vasi coronarici esercita una importante azione di dilatazione dei vasi epicardici, svolgendo una efficace prevenzione dello spasmo coronarico.
Gallopamil rallenta la velocità di conduzione delle fibre lente sia in condizioni fisiologiche che patologiche. Per tale sua proprietà svolge un'importante azione euritmizzante soprattutto nei confronti delle aritmie ipercinetiche focali da rientro, quali si hanno in corso di sofferenza miocardica da insufficienza coronarica.
La formulazione galenica di Procorum Retard permette la liberazione del principio attivo protratta nel tempo.
Il farmaco subisce una intensa metabolizzazione di primo passaggio epatico.
Le principali vie di metabolizzazione sono la O-demetilazione seguita da solforilazione e coniugazione con acido glucuronico, N-dealchilazione e deaminazione ossidativa.
Il principale metabolita D 832 non ha pressoché azione sulla pressione arteriosa o sulla velocità di conduzione AV.
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