Muscoril 4mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Muscoril capsule Muscoril soluzione iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Muscoril 4 mg capsule rigide Ogni capsula contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg Muscoril 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare Ogni fiala contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg Per gli eccipienti vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide.
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Esiti spastici di emiparesi, malattia di Parkinson e parkinsonismo da medicamenti, con particolare riguardo alla sindrome neurodislettica.
Lombo-sciatalgie acute e croniche, nevralgie cervico-brachiali, torcicolli ostinati, sindromi dolorose post-traumatiche e post-operatorie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per via orale: 2 capsule dopo i pasti principali o secondo prescrizione medica.
Per via intramuscolare: 2 fiale nelle 24 ore o secondo prescrizione medica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Paralisi flaccida, ipotonie muscolari.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Gravidanza e allattamento (vedere 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non si consiglia l’uso di tio colchicoside nei bambini.
La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di diarrea a seguito di somministrazione orale.
Le capsule contengonolattosio non sono quindi adatteper i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi condotti nell’animale hanno evidenziato effe tti tossici a livello riproduttivo (vedere 5.3).Nell’uomo non esistono dati relativ i all’uso di tiocolchicoside dur ante la gravidanza.
Pertanto non sono noti i rischi potenziali a livello di embrione e feto.
In relazione a ciò tiocolchicoside non deve essere impiegato durante la gravidanza (vedere 4.3).
Poiché il farmaco passa nel latte materno, l'impiego durante l'allattamento è controindicato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati su tali effetti.
Sebbene la comparsa di sonnolenza sia da considerarsi una evenienza molto rara, è comunque necessario tenere conto di questa possibilità, quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Rari casi di disturbi gastrointestinali quali diarrea, gastralgia, nausea, vomito e pirosi, dopo somministrazione orale.
Rari casi di malessere, talora associati o meno ad ipotensione e/o a perdita di conoscenza, in seguito a somministrazione per via intramuscolare.
Casi molto rari di reazioni anafilattiche, quali ipotensione o shock anafilattico, dopo somministrazione intramuscolare.
Rari casi di agitazione o obnubilamento passeggero dopo somministrazione parenterale.
Rari casi di reazioni cutanee allergiche, angioedema incluso.
La possibile insorgenza di sonnolenza è molto rara (vedere 4.7).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono noti o sono stati riportati in letteratura casi di sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio si raccomandano comunque una attenta sorveglianza medica e la messa in atto di misure sintomatiche (vedere 5.3).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale.
Codice ATC: M03BX05.
Tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, dotato di attività farmacologica miorilassante.
In vitro tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici stricnino-sensibili.
Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d’azione gliciner gico non può essere escluso.
Le caratteristiche dell’interazione con i re cettori gabaergici sono qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere 5.2).
In vivo le proprietà miorilassanti del tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio.
La mancanza di effetto miorilassante del tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale.
Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato che il tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Tiocolchicoside viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale: i suoi metaboliti sono tre.
Le due forme circolanti principali sono tiocolchicoside aglicone e il derivato glucuronidato che è attivo.
Il derivato attivo glucuronidato si ritrova anche dopo somministrazione intramuscolare.
Nell’uomo il legame sieroproteico del tiocolchi coside è basso (13%) e non dipendente dalla concentrazione terapeutica del tiocolchicoside, l’al bumina sierica è soprattutto coinvolta nel legame sieroproteico.
Dopo somministrazione orale nel volontario sano non viene ritrovato il tiocolchicoside come tale.
Il metabolita attivo glucuronidato compare rapidamente nel plasma con un Tmax medio di 1 ora, e viene eliminato con una apparente emivita media finale di circa 7 ore.
Dopo somministrazione di una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside l’area media sotto la curva (AUC) del metabolita attivo glucuronidato, che rispecchia l’esposizione alle forme attive, è di circa 126 ng.h/ml.
Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside C14 radioattivo il 79% della dose si ritrova nelle feci e il 20% nelle urine.
Dopo somministrazione intramuscolare singola nel volontario sano sono presenti sia il tiocolchicoside che il metabolita attivo glucuronidato.
Il picco dei livelli plasmatici si raggiunge circa mezz’ora dopo per il tiocolchicoside e 5 ore dopo per il suo metabolita attivo glucuronidato, l’apparente emivita finale media di eliminazi one è rispettivamente 1,5 - 1,9 ore e 9 ore.
Dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg di tiocolchicoside, l’area media sotto la curva (AUC) di tiocolchicoside e del suo metabolita glucuronidato, che rispecchia l’esposizione alle forme attive, è di circa 500 ng.h/ml.
L’apparente volume di distribuzione e la clearance sistemica del tiocolchicoside sono di circa 43 l e 19 l/h rispettivamente.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il profilo di sicurezza del tiocolchicoside è stato valutato in vitro e in vivo, dopo somministrazione intramuscolare e orale.
Dopo somministrazione orale per 6 mesi nel ratto (2 mg/Kg/die) e nella scimmia (2,5 mg/Kg/die) la tollerabilità del tiocolchicoside è risultata buona.
Ugualmente buona è stata la tollerabilità nella scimmia dopo somministrazione intramuscolare per 4 settimane di dosi di 0,5 mg/kg/die.
A dosi più elevate il tiocolchicoside, somministrato per via orale in acuto, in animali roditori e non roditori provoca diarrea e convulsioni.
Dopo somministrazioni ripetute per via orale, tiocolchicoside provoca disturbi gastro-enterici (enteriti, emesi) ed emesi dopo somministrazione intramuscolare.
Nessun effetto sulla fertilità.
Sono stati invece dimostrati effetti teratogeni e tossicità perinatale.
Nessun effetto teratogeno è stato evidenziato alle dosi di 3 mg/Kg/die.
Alle dosi terapeutiche tiocolchicoside è privo di potenziale mutageno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Muscoril 4 mg capsule rigide: lattosio, amido, magnesio stearato, gelatina (eccipiente dell'involucro).
Muscoril 4 mg/2 2mlsoluzione iniettabile per uso intramuscolare: sodio cloruro, acido cloridrico 1M q.b.
a pH = 6,0, acqua p.p.i.
q.b.
a 2 ml

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna nota.
E’ possibile l’associazione estemporanea in siringa di Muscoril fiale con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B12) e complessi vitaminici B1, B6 e B12.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Muscoril 4 mg capsule rigide: 5 anni.
Muscoril 4 mg soluzione iniettabile: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Muscoril 4 mg capsule rigide-20 capsule.
Muscoril 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare-6 fiale da 2 ml.
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06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non pertinente.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Inverni della Beffa S.p.A.
(Gruppo Sanofi-Synthelabo) Galleria Passarella, 2 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Muscoril 4 mg capsule rigide: AIC n.
015896020 Muscoril 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: AIC n.
015896018

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: 01.06.2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/05/2005

 

 

Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.

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