Metbay cpr os
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METBAY

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Una compressa contiene: principio attivo - metformina cloridrato 500 mg eccipienti: amido di mais 130 mg, talco 30 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Diabete mellito non insulino dipendente.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Da tre a sei compresse al giorno, alla fine di ogni pasto.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Insufficienza renale o epatica; malattie cardiovascolari e respiratorie con stato ipossiemico dei tessuti; scompenso cardiaco; condizioni predisponenti all’acidosi da acido lattico, come , ad esempio, l’alcolismo acuto o cronico, ketoacidosi, infezioni gravi; politraumatismi o, più in generale, stato di stress, in cui tutti gli ipoglicemizzanti orali sono scarsamente efficaci nel controllare l’iperglicemia. Qualora venga praticata un’urografia endovenosa.
Insufficienza surrenalica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La somministrazione delle biguanidi deve essere riservata ai casi nei quali si siano rivelati insufficienti la dieta e la riduzione ponderale. L’impiego di tali farmaci deve essere limitato al trattamento del diabete dell’età matura, senza tendenza alla chetosi. La concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendere necessario instaurare, temporaneamente, la terapia con insulina. I pazienti devono attenersi scrupolosamente alle prescrizioni del medico, sia per quanto riguarda la posologia che per il regime dietetico consigliato. Non dovrà mai essere superato il dosaggio minimo efficace. I pazienti devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di favorire la comparsa di una lattacidosi, tenendo conto del fatto che il rischio di tale inconveniente è più frequente nei pazienti di età superiore ai 60 anni. I pazienti devono essere istruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell’acidosi lattica che sono: anoressia, nausea, febbre, vomito, aumento dell’ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali, diarrea, eventuale obnubilamento o perdita della coscienza. Nel caso accusassero tali disturbi, i pazienti devono interrompere l’assunzione del farmaco e avvisare immediatamente il medico. In questo caso, si devono istituire tempestivamente gli accertamenti del caso. Inoltre, va rapidamente effettuata la determinazione degli elettroliti del siero, del pH del sangue arterioso, del lattato, del piruvato, della glicemia e della chetonemia. Poichè un disturbo, anche lieve, della funzionalità renale può accrescere considerevolmente il rischio della lattacidosi, è necessario controllarne ripetutamente lo stato, durante il trattamento prolungato; almeno ogni otto settimane durante il primo semestre di terapia e, successivamente, ogni sei mesi.
Visto che la lattacidosi può avere esito infausto, non appena si abbia il sospetto che essa si stia instaurando, è necessario interrompere la somministrazione ed adottare adeguate misure terapeutiche quali, ad esempio, le infusioni di bicarbonato, anche prima che sia disponibile il risultato della determinazione del tasso ematico di lattato. Ai pazienti sotto trattamento, deve essere raccomandato di non assumere alcol in eccesso, poichè quest’ultimo sinergizza con il farmaco nel facilitare l’innalzamento dei tassi ematici di lattato. Due giorni prima dell’esecuzione di un’urografia, il trattamento con metformina dovrà essere sospeso, riprendendolo, se necessario, 48 ore dopo l’esame. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La metformina potenzia l’effetto degli anticoagulanti e dei fibrinolitici.
Inibisce l’assorbimento della vitamina B12.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non deve essere somministrato nè in caso di gravidanza, accertata o presunta, nè durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Una delle cause più comuni di incidenti durante la guida di automezzi o l’uso di macchine, è rappresentato da crisi ipoglicemiche. Di conseguenza, pazienti diabetici in trattamento con metformina, o con altri ipoglicemizzanti orali, devono porre particolare attenzione al regime di attività fisica cui si sottopongono.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

A carico dell’apparato gastro-intestinale sono stati segnalati: nausea, vomito ed anoressia.
Inoltre, sono state segnalate disgeusie, come sapore metallico in bocca; perdita di peso; quest’ultimo effetto, tuttavia, in alcuni pazienti potrebbe rappresentare un vantaggio. La metformina può peggiorare l’assorbimento di varie sostanze, inclusa la vitamina B12.
L’ipoglicemia non rappresenta un problema, rispetto alle sulfaniluree, e l’eventuale insorgenza, è spesso correlata all’uso combinato con quest’ultime. L’acidosi da acido lattico, che può avere esito fatale se non trattata adeguatamente, si è verificata, ma con incidenza inferiore rispetto alla fenformina ed è generalmente accettato che si è manifestata in pazienti le cui condizioni controindicavano l’uso del farmaco. In uno studio condotto su una popolazione di 650.000 pazienti, sono stati stimati soltanto 28 casi di acidosi lattica da metformina.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi del sovradosaggio sono rappresentati da irritazione gastro-intestinale, coma, ipoglicemia, ipovolemia, acidosi metabolica, lattacidosi, convulsioni, shock, depressione respiratoria, oliguria ed anuria.
Occorre istituire immediatamente un trattamento diretto a provocare il vomito ed effettuare poi una energica lavanda gastrica ed instillare una sospensione acquosa di carbone attivo; tuttavia, se lo stato di coscienza o la respirazione sono depressi è necessario assicurare il funzionamento delle vie aeree, anche con mezzi strumentali, prima della lavanda. Gli accertamenti di laboratorio da effettuarsi devono includere la determinazione degli elettroliti del siero, della glicemia, della chetonemia, dei tassi ematici di lattato, piruvato e del pH del sangue arterioso onde potere intervenire con adeguate misure terapeutiche in caso di eventuale ipoglicemia o di lattacidosi. L’acidosi lattica richiede il trattamento con sodio bicarbonato come anche altre misure.
L’ipoglicemia può essere affrontata con glucosio o glucagone. Se il paziente è conscio e collabora, l’ipoglicemia può essere trattata con somministrazione orale di carboidrati in forma prontamente assorbibile, come zollette di zucchero o bevande a base di glucosio. In caso di coma ipoglicemico, occorre somministrare per via endovenosa, fino a 50 ml di glucosio soluzione al 50%, ripetendo il trattamento se necessario. Se dopo circa un’ora, le concentrazioni ematiche di glucosio sono normali e il paziente è ancora inconscio, occorre considerare la possibilità dell’insorgenza di edema cerebrale. In situazioni in cui la somministrazione endovenosa di glucosio non è praticabile o inefficace, si può somministrare glucagone, 0,5÷1 mg per via sottocutanea o intramuscolare.
Se il paziente non risponde al glucagone, si deve somministrare glucosio endovena, senza considerare eventuali condizioni che, in casi meno critici, impedirebbero il trattamento.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La metformina cloridrato è un agente ipoglicemizzante, strutturalmente appartenente alla famiglia delle biguanidi, usato nel trattamento del diabete mellito non insulino dipendente (NIDDM). Il farmaco non stimola il rilascio dell’insulina e, per la sua efficacia, richiede la presenza di insulina, anche in quantità ridotta. La metformina: riduce la velocità di assorbimento intestinale del glucosio, (l’azione ipoglicemizzante del farmaco è dipendente da tale effetto), riduce la gluconeogenesi epatica, aumentando l’azione antigluconeogenetica dell’insulina, (in condizioni basali, la soppressione dell’output epatico di glucosio è un importante effetto terapeutico), potenzia il consumo tissutale di glucosio mediato dall’insulina (il muscolo scheletrico è un importante sito in cui si esplica tale effetto), spesso promuove il calo ponderale (il meccanismo di tale attività non è ancora chiarito). Il farmaco è in grado di modificare la distribuzione delle diverse frazioni lipoproteiche, FFA, VLDL, LDL, HDL, interessando sia i trigliceridi che il colesterolo legati, sebbene i risultati siano a volte contraddittori, se confrontati in riferimento alle singole lipoproteine. Meccanismo d’azione Il preciso meccanismo di azione della metformina è ancora sconosciuto. Gli effetti sull’assorbimento intestinale del glucosio e sulla produzione epatica di glucosio, sono insufficienti per spiegare la sua azione antiiperglicemica.
Considerato che la metformina aumenta l’uptake di glucosio nei tessuti periferici, il meccanismo cellulare della metformina potrebbe coinvolgere uno dei passaggi limitanti il metabolismo del glucosio, sia basale che insulino dipendente. Gli ulteriori dati sperimentali, ora disponibili, suggeriscono che il farmaco eserciti la sua maggiore azione a livello postrecettoriale, incrementando l’uptake di glucosio, specificatamente il suo trasporto, attraverso l’aumento, nelle membrane cellulari, del GLUT-4, sistema di trasporto specifico per il glucosio.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione i.v., la metformina non è praticamente metabolizzata e viene eliminata, immodificata, in modo pressochè totale con le urine, senza riscontrarne traccia nelle feci; la clearance della metformina è di 454 ± 47 ml/min e risulta strettamente correlata alla clearance della creatinina; l’emivita plasmatica è di circa 1,7 h. La metformina viene assorbita nel tratto gastro intestinale.
Dopo una singola dose orale, i massimi della concentrazione plasmatica e della velocità di escrezione urinaria, si osservano a circa 2 h, con un recupero urinario del farmaco immodificato, del 35÷50% e nelle feci di circa il 30%.
La biodisponibilità orale assoluta è del 50÷60% della dose. La metformina non si lega alle proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

 Tossicologia Tossicità acuta  DL 50: 

Animale	Via di somministrazione OS     Sottocutanea
topo	3500 mg/kg 225 mg/kg

ratto coniglio cavia
 1000 mg/kg 500 mg/kg 350 mg/kg   150 mg/kg 350 mg/kg   150 mg/kgTossicità cronica  Gli studi di tossicità cronica sono stati effettuati per un anno nel ratto alla dose di 125 mg/kg/die enel coniglio (100 mg/kg/die), entrambi per os. Nel cane sono stati effettuati per due anni alla dose di 50 mg/kg/die, sotto cute. In nessuna specie si sono manifestate alterazioni. La metformina ha presentato una modesta attività teratogena solo nella ratta gravida, alla dose di500 mg/kg.
 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

5 anni in confezionamento integro

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna oltre a quelle d’uso per i farmaci

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio di cartone contenente 30 compresse in blisters PVC/Al € 2,01

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bayer S.p.A.
Viale Certosa 130 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC 018820011

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

17.06.96 (In commercio dal 30 ottobre 1997)

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetta

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

 

Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.

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