Lotemax
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

LOTEMAX

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- La sospensione contiene lo 0,5% di Loteprednololo Etabonato (5mg/ml).
Ogni goccia contiene 0,19 mg di Loteprednololo Etabonato.
Per gli eccipienti, si veda 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, sospensione Lattiginoso

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento dell’infiammazione postoperatoria successiva alla chirurgia oculare.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti ed anziani: Da una a due gocce quattro volte al giorno, iniziando 24 ore dopo l’intervento chirurgico e continuando per tutto il periodo postoperatorio. La durata del trattamento non deve superare le 2 settimane. Bambini e adolescenti: LOTEMAX non deve essere utilizzato nei soggetti in età pediatrica fino a che non saranno disponibili ulteriori dati. Agitare bene il flacone prima di usare il collirio. Dal momento in cui viene confezionato, il prodotto è sterile.
I pazienti dovono essere informati circa la necessità di evitare che l’imboccatura del flacone tocchi una qualunque superficie, poiché ciò può contaminare la sospensione. Il flacone dove essere richiuso immediatamente dopo l’uso.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

LOTEMAX è controindicato in presenza della maggior parte delle patologie virali della cornea e della congiuntiva, come cheratite epiteliale da herpes simplex (cheratite dentritica), eruzione vaccinica, varicella e anche nelle infezioni micobatteriche dell’occhio, malattie da funghi delle strutture oculari, infezioni purulente acute non trattate che, similmente ad altre malattie infettive, possono essere mascherate ed aggravate dai corticoidi, “occhio arrossato” con diagnosi sconosciuta ed infezione causata da ameba. È inoltre controindicato nei soggetti con nota ipersensibilità al principio attivo, agli eccipienti o ad altri corticosteroidi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L’uso prolungato di corticosteroidi può causare glaucoma o ipertensione oculare, con danni al nervo ottico, riduzione dell’acutezza visiva e del campo visivo, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore.
Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. L’uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta immunitaria ed aumentare la possibilità di infezioni oculari secondarie.
Nelle patologie che provocano assottigliamento della cornea o della sclera, sono state rilevate perforazioni dovute all’uso di steroidi topici.
In situazioni di purulenza acuta dell’occhio, gli steroidi possono mascherare l’infezione o acuire un’eventuale infezione esistente.
L’uso di steroidi in seguito ad intervento chirurgico della cataratta può prolungare i tempi di guarigione ed aumentare la possibilità d’insorgenza di vescicole. Il trattamento protratto con corticosteroidi può causare infezioni da funghi.
In caso di persistenza di ulcera corneale deve essere considerata, nelle diagnosi differenziali, una infezione da funghi. Lotemax contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione oculare. In linea generale i pazienti non devono utilizzare lenti a contatto dopo chirurgia della cataratta a meno che il loro uso sia stato indicato dal medico. L’uso di lenti a contatto morbide deve essere evitato.
I pazienti devono essere avvisati di rimuovere le lenti a contatto prima dell’applicazione e di attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle.
E’ noto un offuscamento delle lenti a contatto morbide. Se i segni ed i sintomi non migliorano dopo due giorni, il paziente deve essere sottoposto nuovamente a controllo.
Se il prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più, si deve monitorare la pressione intraoculare.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Dato che il Loteprednololo non viene rilevato nel plasma dopo la somministrazione topica di LOTEMAX, non si ritiene che esso influisca sulla farmacocinetica dei medicinali somministrati per via sistemica.
Tuttavia, le scarse probabilità che il collirio a base di Loteprednololo Etabonato aumenti la pressione intraoculare possono essere condizionate sfavorevolmente dalla somministrazione sistemica di farmaci ad azione anticolinergica.
Nei pazienti sottoposti ad una concomitante terapia oculare ipotensiva, la somministrazione di Loteprednololo Etabonato può aumentare la pressione intraoculare e diminuire l’apparente effetto ipotensivo oculare di questi farmaci. La somministrazione contemporanea di cicloplegici può aumentare il rischio di innalzamento della pressione intraoculare.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Non sono disponibili dati clinici circa l’uso di LOTEMAX durante il periodo di gravidanza.
Gli studi condotti su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedi paragrafo 5.3).
Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto, ed il LOTEMAX non deve essere usato in gravidanza a meno che il medico non lo ritenga necessario. Allattamento: Non si hanno informazioni sulla eventuale escrezione di loteprednololo etabonato nel latte umano.
L’escrezione di loteprednololo etabonato nel latte materno non ha costituito oggetto di studi nella ricerca su animali.
Quindi, l’uso di loteprednololo etabonato è controindicato nelle donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi specifici sugli effetti nella capacità di guidare ed usare macchinari. Se si dovesse verificare un qualsiasi effetto transitorio sulla visione, il paziente deve essere avvisato di attendere fino a quando tale effetto sia cessato, prima di guidare o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Fra le reazioni associate all’uso di steroidi oftalmici ci si può attendere, nei pazienti sensibili agli steroidi, pressione oculare elevata, che può essere associata a danni al nervo ottico, riduzione dell’acutezza e del campo visivo, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, infezioni oculari secondarie derivanti da fattori patogeni compresi herpes simplex, perforazione del globo oculare in corrispondenza dell’assottigliamento della cornea o della sclera. Gli studi clinici hanno indicato i seguenti effetti avversi nei pazienti trattati con sospensione oftalmica a base di Loteprednololo Etabonato. Tutti gli effetti indesiderati sono stati classificati come segue da molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10,000, <1/1000), o molto rari (<1/10,000). Disordini oculari: Comuni: Difetto corneale, secrezione oculare, disturbo oculare, occhio secco, epifora, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, iperemia congiuntivale e prurito oculare. Non comuni: Visione anormale, visione offuscata, chemosi, congiuntivite, iperemia congiuntivale, irite, irritazione oculare, dolore oculare, papille congiuntivali, fotofobia ed uveite. Reazioni nel sito di applicazione ed instillazione: Comuni: Bruciore in sede di instillazione Infezioni ed Infestazioni: Non comuni: Cheratocongiuntivite Alcuni dei suddetti effetti erano riconducibili alla presenza della patologia oculare studiata. Eventi non oculari presumibilmente correlati con il trattamento verificatisi in pazienti includono: Disordini del Sistema Nervoso: Comuni: Cefalea Rari: Emicrania, alterazione del gusto, vertigine, parestesia Disordini generali e condizioni correlate al sito di somministrazione: Non comuni: Astenia. Rari: Dolore al petto, colpo di freddo, febbre e dolore. Disordini respiratori, del torace e del mediastino: Non comune: Rinite. Rari: Tosse. Infezioni ed Infestazioni: Non comuni: Faringite. Rari: Infezioni del tratto urinario e uretrite. Disordini della pelle e del tessuto sottocutaneo: Rari: Edema facciale, orticaria, eruzione cutanea, pelle secca ed eczema. Disordini gastrointestinali: Rari: Diarrea, nausea e vomito.
Indagini: Rari: Aumento di peso Disordini dell’orecchio e del labirinto: : Rari: Tinnito Neoplasia benigna, maligna e non specificata (includente cisti e polipi): Rari: neoplasia del seno. Disordini muscoloscheletrici e del tessuto connettivo: Rari: Spasmo muscolare. Disordini psichiatrici: Rari: Nervosismo. Da più studi controllati e randomizzati condotti su pazienti trattati per 28 giorni o più con Loteprednololo Etabonato, l’incidenza di un aumento significativo della pressione intraoculare (≥10 mmHg) è risultata pari al 2% (15/901) fra i pazienti a cui veniva somministrato Loteprednololo Etabonato, del 7% (11/164) fra quelli a cui veniva somministrato Prednisolone Acetato all’1% e dello 0,5% (3/583) fra quelli trattati con placebo.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nessun caso di sovradosaggio è stato documentato.
È improbabile che il sovradosaggio acuto si manifesti per via oftalmica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: Antinfiammatori/Corticosteroidi, non associati. Codice ATC: S01BA14 I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria stimolando agenti di natura meccanica, chimica o immunologica.
Non è stata avanzata alcuna spiegazione universalmente condivisa circa questa proprietà degli steroidi.
Il Loteprednololo Etabonato costituisce una nuova classe di corticosteroidi caratterizzati da una potente azione antinfiammatoria, studiata per essere attiva nella zona di instillazione.
Questa azione antinfiammatoria è simile a quella del più potente steroide utilizzato in oftalmologia, ma con una Pressione Intraoculare meno elevata.
Gli studi sugli animali hanno mostrato che il Loteprednolololo ha un’affinità a legare i recettori steroidei di 4,3 volte superiore rispetto al desametasone.
Questa nuova classe di steroidi è costituita da molecole bioattive la cui trasformazione in vivo in sostanze non tossiche può essere presunta in base alla loro composizione chimica ed alla conoscenza delle vie enzimatiche nell’organismo.
L’acido cortienoico è un matabolita inattivo dell’idrocortisone e gli analoghi di questo acido sono privi di attività corticosteroidea.
Il Loteprednololo Etabonato è un estere derivato da uno dei suddetti analoghi, D1 acido cortienoico etabonato (PJ-91). Studi controllati vs placebo hanno dimostrato che il LOTEMAX è significativamente più efficace del placebo per il trattamento delle infiammazioni oculari esterne. I corticosteroidi possono innalzare la pressione intraoculare nei soggetti sensibili.
In un piccolo studio, il LOTEMAX ha dimostrato di produrre un innalzamento della pressione significativamente ritardato rispetto a quello prodotto dal Prednisolone Acetato.
Il numero totale di pazienti che presentavano un innalzamento della pressione intraoculare di ³10 mm Hg era più basso nei pazienti trattati con LOTEMAX.
In molti pazienti trattati con LOTEMAX, il più alto incremento di pressione intraoculare riscontrato non raggiungeva i livelli osservati nei pazienti trattati con Prednisolone Acetato.
Negli studi clinici solo il 2% di tutti i pazienti presentava un aumento della pressione intraoculare pari a ³10 mm Hg.
Nella piccola percentuale di pazienti che presentava un aumento significativo della pressione intraoculare, questa ritornava rapidamente a livelli normali con la sospensione del farmaco.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

I risultati derivanti da somministrazione orale ed oculare in volontari sani di LOTEMAX hanno mostrato concentrazioni basse o non quantificabili di principio attivo non modificato o del metabolita.
I risultati di uno studio di biodisponibilità hanno stabilito che le concentrazioni nel plasma del Loteprednololo Etabonato dopo somministrazione oculare di una goccia di LOTEMAX per occhio 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni erano al di sotto dei limiti quantificabili (1 ng/ml) ed ai limiti di rilevazione (500 pg/ml) in tutte le fasi di campionamento. Nello stesso studio, sono state misurate le concentrazioni di cortisolo nel plasma, e non è stata evidenziata soppressione della corteccia surrenalica.
Tutti i valori di cortisolo erano nei limiti normali.
Lo studio ha suggerito che l’assorbimento sistemico di LOTEMAX è limitato se non nullo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici ottenuti da studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute e genotossicità non evidenziano particolari rischi per l’uomo. Embriotossicità ed effetti teratogeni sono stati osservati in studi di tossicità riproduttiva condotti su conigli (ossificazione ritardata, incidenza elevata di meningocele, arteria carotide sinistra anormale e cedimento degli arti) quando venivano somministrate dosi orali 35 volte superiori alla massima dose clinica giornaliera, e nei ratti (perdita di peso del feto e decremento dell’ossificazione dello scheletro, arteria anonima mancante, perforazione del velo palatale ed ernia ombelicale) quando venivano somministrate dosi orali più di 60 volte superiori rispetto alla massima dose clinica giornaliera. Sia negli studi acuti che in quelli per somministrazioni ripetute condotti su conigli, è stata notata una lieve forma di irritazione oculare.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Acqua Depurata; Tiloxapol; Acido Cloridrico (Regolatore del pH); Idrossido di Sodio (regolatore del pH); Benzalconio Cloruro.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni (chiusa). Non utilizzare il prodotto 28 giorni dopo la prima apertura del flacone.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperature non superiori ai 25°.
Non congelare.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

LOTEMAX è disponibile nelle seguenti confezioni: 2.5 ml e 5 ml fornito in un flacone bianco di polietilene a bassa densità (7.5 ml) con un contagocce bianco ed un cappuccio di polipropilene rosa

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Conservare il contenitore in posizione verticale

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bausch & Lomb IOM S.p.A., Via Pasubio, 34.
20050 Macherio (MI), Italia Corso Italia, 141 – 95127 Catania, Italia.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LOTEMAX Collirio sospensione da 0,5%: flacone da 2,5 ml A.I.C.: 036668010 flacone da 5 ml A.I.C.: 036668022 flacone da 10 ml A.I.C.: 036668034 flacone da 15 ml A.I.C.: 036668046

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/06/2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/12/2005

 

 

Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.

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