Lidofast
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

LIDOFAST gel uretrale LIDOFAST gel

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Lidofast 2,5 % gel uretrale 100 g di prodotto contengono: Principio attivo: lidocaina cloridrato g 2,5 Lidofast 1 % gel 100 g di prodotto contengono: Principio attivo: lidocaina cloridrato 1 g

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gel

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Lidofast 2,5% gel uretrale Manovre endouretrali (introduzione di cateteri, dilatazioni, cistoscopie, ecc.) unendo all’ azione lubrificante quella anestetica. Lidofast 1 % gel Intubazioni esofagoscopiche e per anestesia curarica, tracheobroncoscopie, faringoscopie, gastroscopie, rettoscopie e tutte le indagini endoscopiche a carattere esplorativo e curativo.
Il prodotto associando all’ azione lubrificante l’ azione anestetica permette di evitare nelle manovre endoscopiche le reazioni spastiche e i riflessi che partono dalle mucose con le quali gli strumenti vengono a contatto.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Lidofast 2,5% gel uretrale Spingere il gel direttamente nell’ uretra schiacciando il tubo e massaggiando al tempo stesso l’ uretra posteriore, applicando una pinza da uretra per 10 minuti, dopo di che si possono praticare le manovre endouretrali desiderate.
Il contenuto del tubo è sufficiente per riempire completamente l’ uretra. L’ introduzione del gel nell’ uretra è facilitato dall’ impiego dell’ annesso applicatore di plastica Lidofast 1 % gel Spalmare accuratamente uno strato di prodotto sullo strumento prima di introdurlo. La neutralità del veicolo di entrambe le formulazioni del prodotto, la sua completa solubilità in acqua e l’ assenza di sostanze grasse fanno sì che, anche con un uso continuato di Lidofast non si appannano le lenti degli strumenti usati per i vari tipi di manovre e non si deteriorano le loro parti in gomma.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità nota verso gli anestetici locali di tipo amidico e gli altri componenti del prodotto.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v.
anche par.
4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L’efficacia e la sicurezza della lidocaina dipendono da un dosaggio e una tecnica di applicazione corretti.
Bisogna pertanto impiegare la quantità minima del preparato sufficiente ad ottenere l’ effetto desiderato, applicandolo con cautela nei soggetti con mucose gravemente danneggiate o sede di processi infiammatori e sepsi che potrebbero causare un assorbimento eccessivo del principio attivo.
Un assorbimento eccessivo di lidocaina può causare effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale e dell’ apparato cardiovascolare specie nei bambini, negli anziani e nei soggetti debilitati.
Pertanto, è necessario porre molta attenzione nell’ uso di Lidofast in questi soggetti. E’ comunque da evitare l’ applicazione per periodi molto prolungati. I prodotti per applicazione topica, specie se impiegati per un tempo protratto o ripetutamente, possono dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
In tale caso è necessario sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea. Il prodotto contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente di tipo ritardato, come dermatite da contatto; più raramente, reazioni immediate con orticaria e broncospasmo. Il prodotto contiene sodio benzoato che è un blando irritante della pelle, occhi, mucose; può inoltre accrescere il rischio di ittero nei neonati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il propanololo e la cimetidina possono ridurre il metabolismo della lidocaina a livello epatico, aumentandone le concentrazioni plasmatiche o il tempo di dimezzamento della fase di eliminazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi sul ratto e sul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto.
Non è stata stabilita la sicurezza di impiego nella specie umana.
Questo va tenuto presente prima della somministrazione a donne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi. Poiché la lidocaina si distribuisce nel latte materno, l’ impiego di preparati topici, specie se applicati sulla mucosa tracheobronchiale, debbono essere utilizzati con prudenza nelle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La lidocaina nell’ anestesia di superficie correttamente impiegata non esercita effetti negativi sulla guida e sull’ uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Localmente si possono verificare reazioni di ipersensibilità caratterizzate da dolore, bruciore e prurito. Le reazioni sistemiche sono in genere rare; si possono tuttavia verificare reazioni di ipersensibilità fino allo shock anafilattico.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi da sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e coma) e da alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La lidocaina è un anestetico locale che determina il suo effetto mediante il blocco della conduzione nervosa.
Essa agisce sui canali del sodio, dipendenti dal voltaggio, situati sulla membrana cellulare.
Per questo motivo il blocco della conduzione provocato dalla lidocaina persiste negli assoni giganti anche dopo l’ asportazione dell’ assoplasma. La lidocaina agisce solo all’ interno dell’ assone, legandosi al versante interno del canale del sodio; ciò implica che la lidocaina deve essere assorbita prima di provocare l’ effetto atteso. La lidocaina, ad alte concentrazioni, si lega anche al canale del potassio, inibendolo.
Tuttavia questo meccanismo è, in pratica, di trascurabile importanza. Un aumento della concentrazione del calcio nel mezzo in cui è immersa la fibra nervosa può attenuare fino ad annullare il blocco della conduzione prodotto dagli anestetici locali.
Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e quindi il campo elettrico transmembrana; ciò, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l’ affinità di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali.
Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e quindi il campo elettrico transmembrana; ciò, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l’ affinità di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali.
Oltre a bloccare la conduzione degli impulsi nervosi negli assoni del sistema nervoso periferico, gli anestetici locali interferiscono con le funzioni di tutti gli organi in cui ha luogo la conduzione o la trasmissione di impulsi nervosi. Perciò, questi farmaci possono esercitare importanti effetti sul sistema nervoso centrale, sui gangli autonomi, sulla giunzione neuromuscolare e su tutte le forme di fibre muscolari.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

 La lidocaina è facilmente assorbita dal tratto gastro-intestinale, dalle mucose e dalla pelle danneggiata. L’ assorbimento attraverso la pelle sana è molto limitato. L’ assorbimento degli anestetici locali è particolarmente rapido quando essi vengono applicati all’albero tracheobronchiale. Le costanti cinetiche relative alla lidocaina, nell’ uomo, possono essere così riassunte 

Disponibilit à orale	Escrezion e urinaria(%)	Quota legata alle proteine plasmatich e	Clearanc e	Volume di distribuzion e (litro/Kg)	Tempo di dimezzament o (ore)	Concentrazio ni efficaci	Concentrazio ni tossiche
35±11	2±1	70±5	9,2±2,4	1,1±0,4	1,8±0,4	1,5-6	>6

Nel soggetto normale la lidocaina presenta una curva concentrazione tempo, che può essere bene approssimata mediante regressione non-lineare, nel contesto di un modello a due esponenziali. La lidocaina è metabolizzata pressochè completamente, per via ossidativa, a livello epatico a monoetilglicinexilidide (MEGX) da parte del citocromo P450IIIA4- L’ effetto di primo passaggio è consistente con una estrazione epatica pari al 60-80% della dose somministrata.
In genere la biodisponibilità della sostanza è assai più elevata in soggetti con cirrosi o epatite cronica.
 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

 Tossicità acuta (DL50 in mg/Kg) 

	Orale	Endovenosa
Topo	278	27
Ratto	496	178

  Tossicità subacuta e subcronica: la somministrazione per 6 giorni alla settimana per quattrosettimane di gel al 10% non ha provocato alcun effetto tossico sistemico né alterazioni istologiche della cute. L’ uso prolungato può provocare sensibilizzazione. Mutagenesi e cancerogenesi: la lidocaina non è né mutagena né cancerogena. Tossicologia della riproduzione: studio sul ratto e sul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto.
Non è stata stabilita la sicurezza di impiego nella specie umana.
Questo va tenutopresente prima della somministrazione a donne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi.
 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Carbossimetilcellulosa sodica; glicerolo; metile paraidrossibenzoato; propile paraidrossibenzoato; sodio benzoato; acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

La lidocaina cloridrato provoca la precipitazione dell’ amfotericina B.
In soluzione la lidocaina cloridrato (2g/l) forma un precipitato se mescolata con metoexitone sodico (2 g/l) ed un precipitato cristallino con la sulfadiazina sodica (4 g/l).

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

24 mesi a confezionamento integro. Si consiglia di utilizzare il contenuto entro due mesi dall’ apertura del tubetto.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Tubetto da 15g (Lidofast 2,5% gel) o 100g (Lidofast 1% gel) in alluminio flessibile a foro cieco e tappo a vite, rivestito internamente di un film di materiale plastico, contenuto in astuccio di cartone. La confezione Lidofast 2,5% gel uretrale contiene un applicatore uretrale.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

V.
par.
4.2

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F.
S.p.A.
Viale Amelia 70, 00181 ROMA

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Lidofast 1% gel tubo 100 g AIC 034478014 Lidofast 2,5% gel uretrale tubo 15 g AIC 034478026

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - 05/10/2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

24/11/2004

 

 

Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.

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