DISIPAL
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DISIPAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: orfenadrina cloridrato 50 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

1.
Malattia e sindrome di Parkinson 2.
Effetti collaterali e sindrome extrapiramidale da neurolettici 3.
Sindromi vertiginose 4.
Contratture spastiche e dolorose della muscolatura scheletrica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

1.
M.di Parkinson: iniziare con 2.3 compresse al giorno ed aumentare metodicamente (1 compressa ogni 3 giorni) fino a raggiungere l'effetto ottimale.
La posologia ottimale va determinata individualmente ed è in genere di 4.5 compresse al dì.
A giudizio del medico può essere elevata fino a 6.8 compresse al giorno.
Il passaggio da altri preparati antiparkinsoniani ad attività anticolinergica al Disipal va fatto sostituendo gradualmente (1 compressa per volta ogni 3 giorni) il Disipal al preparato usato in precedenza. 2.
Effetti collaterali e sindrome extrapiramidale da neurolettici: da 2 a 6 compresse al giorno, adattando la posologia caso per caso. 3.
Sindromi vertiginose: iniziare con 1 compressa al giorno aumentando gradualmente a 3 compresse al dì a seconda della gravità della sintomatologia. 4.
Contratture della muscolatura scheletrica: nella maggior parte dei casi è sufficiente la posologia di 3 compresse al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzione intestinale o ritenzione urinaria da cause varie, ulcera peptica stenosante, cardiospasmo, miastenia grave, anamnesi di ipersensibilità verso il farmaco.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Eventuali incrementi o riduzioni delle dosi giornaliere di Disipal vanno fatti gradualmente nel giro di alcuni giomi. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Con l'uso concomitante di orfenadrina e destropropossifene è stato riportato aumento della tossicità reciproca.
Pertanto in tale caso ridurre il dosaggio o interrompere la somministrazione di uno dei due farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

La sperimentazione su animali non ha evidenziato effetti embriotossici e teratogeni. Tuttavia, come per tutti i farmaci, durante la gravidanza e l'allattamento al seno è consigliabile una certa cautela e conviene valutare i rischi eventuali con il beneficio atteso. Pertanto, l'impiego di Disipal deve essere stabilito dal medico nei casi di effettiva necessità.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Poichè il prodotto può determinare sonnolenza e modificare i tempi di reazione, di ciò devono essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli di qualsiasi tipo o attendere ad operazioni rischiose o comunque richiedenti integrità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Secchezza delle fauci e disturbi dell'accomodamento possono presentarsi occasionalmente come possono manifestarsi sonnolenza, stordimento. Tali disturbi scompaiono spontaneamente o riducendo la posologia. A dosi elevate possono invece osservarsi altri sintomi, quali tachicardia, astenia, nausea, vomito, cefalea, vertigini, stipsi, reazioni di ipersensibilità, prurito, allucinazioni, tremori, aumento della tensione oculare.
Occasionalmente, specie in soggetti anziani, si possono verificare confusione mentale e disorientamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non vi sono antidoti specifici all'orfenadrina cloridrato. Istituire misure terapeutiche mirate contro quei sintomi dovuti ad eccessiva attività anticolinergica centrale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Studi farmacologici in vitro e in vivo hanno dimostrato che l'orfenadrina cloridrato è dotata di una potente attività anticolinergica che si esplica prevalentemente a livello diencefalico.
L'azione spasmolitica (parasimpaticolitica) dell'orfenadrina è da 2 a 4 volte maggiore di quella esercitata nelle stesse condizioni sperimentali dalla difenidramina mentre la sua attività antistaminica è molto più debole.
L'attività parasimpaticolitica periferica dell'orfenadrina è più debole di quella dell'atropina.
Al pari della scopolamina, l'orfenadrina blocca i recettori muscarinici dell'acetilcolina striatale ed inibisce il reuptake attivo di dopamina, potenziando, in tal modo, l'attività della L-Dopa quando i due farmaci vengono somministrati in associazione.
Nel corso di studi sulla biochimica cerebrale, è stato dimostrato che l'orfenadrina riduce i livelli di acetilcolina nel cervello di ratto. Tale attività si affianca a quella anticolinergica recettoriale.
L'orfenadrina inibisce la ricaptazione delle amine biogene (dopamina, serotonina, noradrenalina) con conseguente miglioramento della trasmissione nervosa a livello delle aree cerebrali interessate.
Il potenziamento dell'attività serotoninergica e noradrenergica da parte dell'orfenadrina è importante non soltanto in relazione all'effetto antiparkinsoniano ma anche a quello psicoanalettico osservato nell'uomo.
L'orfenadrina trova anche indicazione come antivertiginoso in quanto abolisce l'iperattività delle strutture e delle vie nervose interessate all'equilibrio e all'orientamento, nonché come decontratturante della muscolatura scheletrica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'orfenadrina cloridrato, somministrata per via orale, viene rapidamente assorbita a livello intestinale; la quantità di orfenadrina che raggiunge la circolazione sistemica è stimata nella misura del 70% circa della dose somministrata.
Un effetto «primo passaggio» a livello epatico è responsabile del restante 30%.
L'orfenadrina cloridrato viene metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie di biotrasformazione, fra cui la più importante è senz'altro quella di demetilazione ad opera di enzimi microsomiali.
L'orfenadrina ed il suo principale metabolita mono-demetilato si distribuiscono largamente e rapidamente in tutti gli organi, a concentrazioni più elevate di quelle rilevate nel plasma agli stessi tempi.
L'orfenadrina attraversa la barriera ematoencefalica e la barriera placentare. L'escrezione urinaria di orfenadrina immodificata varia dall'8% al 30% della dose somministrata.
Studi di biodisponibilità nell'uomo hanno dimostrato che, dopo somministrazione di una dose singola di orfenadrina cloridrato (1 compressa rivestita da 50 mg), i picchi plasmatici si raggiungono dopo 4 ore.
Dopo una singola somministrazione orale, l'emivita della fase terminale di eliminazione è da 13 a 20 ore e la clearance corporea totale di 37 litri/ora.
Dopo somministrazioni ripetute, i livelli di orfenadrina sono da 2 a 3 volte superiori e l'emivita risulta prolungata all'incirca del doppio.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicità: DL50 in mg/kg Somministrazione Specie animale orale i.v.
s.c.
intrap. Topo 174 28 88 62.69 200 100-150 20-35 100- Ratto 425 27,5 230 93 Cavia 74 Cane 241 20 Studi di tossicità sub-acuta e cronica su diverse specie animali (ratto, topo, cane) e per diverse vie di somministrazione hanno dimostrato la buona tollerabilità dell'orfenadrina.
L'orfenadrina cloridrato è priva di effetti embriotossici e teratogeni nè esplica attività mutagena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Cellulosa microgranulare, amido di mais microgranulare, acido stearico, magnesio stearato, silice amorfa; eccipienti per confettatura: gomma lacca, gomma arabica, talco, beta-carotene E160a, saccarosio.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna nota

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

36 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono necessarie speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio da 50 compresse rivestite (2 blisters da 25 alloggi ognuno)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Yamanouchi Pharma S.p.A.
- Via delle Industrie 2 - 20061 Carugate (Milano)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.013013026

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Registrazione: 2 settembre 1957 – Rinnovo autorizzazione: giugno 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 2002

 

 

Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.

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