Interazioni - [Vedi Indice]
Sebbene dagli studi di biodisponibilità risulti
improbabile, è teoricamente possibile una competizione tra
il diclofenac assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le
proteine plasmatiche.
Come per gli altri FANS, il diclofenac non va somministrato in
caso di gravidanza accertata o presunta e di allattamento.
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare
e di utilizzare macchnari.
Occasionalmente possono manifestarsi: prurito, arrossamento,
bruciore cutaneo, eruzioni cutanee, come esantema bolloso o
papulare, vescicole cutanee, desquamazione, formicolii,
contrazioni muscolari involontarie.
Qualora DICLOFENAC HEXAN 1% gel venga applicato su zone
cutanee relativamente estese e per un periodo di tempo
prolungato, non si può escludere completamente
l’eventualità di effetti collaterali sistemici quali
nausea, dispepsia, pirosi gastrica, eccitazione, alterazioni del
gusto, congiuntivite.
L’utilizzo del prodotto in associazione con altri
farmaci contenenti diclofenac può dar luogo a fenomeni di
ipersensibilità alla luce, eruzione cutanea con
formazione di vescicole, eczema, eritema e reazioni cutanee a
evoluzione grave (Sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di
Lyell).
Sovradosaggio da uso locale: non dovrebbero
manifestarsi sintomi di tossicità in seguito all’uso
di una quantità eccessiva del prodotto; tuttavia in tale
eventualità si raccomanda di lavare con acqua la zona di
cute interessata.
Sovradosaggio da uso sistemico: possono comparire
disordini del tratto gastrointestinale (nausea, vomito,
sanguinamento gastrointestinale) e del sistema nervoso centrale
(mal di testa, irritabilità e, nei bambini,
convulsioni).
Un antidoto specifico non è disponibile. In casi di
ingestione accidentale potranno essere adottate misure atte a
prevenire l’assorbimento del farmaco, quali la lavanda
gastrica e l’utilizzo di carbone attivato.
Il diclofenac appartiene al gruppo terapeutico dei farmaci
antiinfiammatori non steroidei (NSAIDs).
Il meccanismo d’azione si esplica nell’inibizione
competitiva della biosintesi delle prostaglandine e
nell’inibizione di enzimi lisosomiali.
Il diclofenac ha proprietà analgesiche ed
antiinfiammatorie.
Attività antiinfiammatoria:
Edema da carragenina nel ratto: 100 mg inibiscono
l’edema del 25,6% alla 3° ora e del 33,6% alla 5°
ora.
Permeabilità vascolare nel ratto: 100 mg inibiscono
l’edema del 30,1% dopo 20 minuti.
Eritema da raggi ultravioletti nella cavia: 50 mg prima e dopo
l’irradiazione hanno prevenuto l’induzione
dell’eritema.
Test di Randall e Selitto nel ratto: 100 mg hanno prodotto un
aumento del 56,9% della soglia algica.
Artrite da adiuvante nel ratto: 50 mg/die sono risultati
efficaci sia nella prevenzione, che nella cura dell’artrite
sperimentale.
Nella cavia l’assorbimento percutaneo di una singola
dose è risultata di proporzione costante, pari
all’8%.
Anche l’assorbimento sistemico è risultato
proporzionale alla dose, in un intervallo di dosaggio pari a
0,19-0,72 mg di diclofenac per kg/peso.
Con rimozione dello strato corneo l’assorbimento
percutaneo è più rapido e aumenta fino a 10
volte.
Durante ripetute applicazioni topiche (400 mg/kg) la
concentrazione ematica allo stato stazionario viene raggiunta
dopo 3 giorni.
Le concentrazioni nei tessuti muscolari sottostanti la zona di
applicazione sono risultate 4 volte più elevate di quanto
registrato nelle altre zone.
Dopo applicazione topica di diclofenac gel
l’assorbimento percutaneo varia da specie a specie: 8%
nella cavia, 16% nel coniglio maschio, 40% nel coniglio femmina,
27% nei babbuini.
In studi eseguiti su volontari sani, la quantità di
principio attivo assorbito attraverso la pelle dopo applicazione
locale, determinata sulla base dell'escrezione urinaria del
diclofenac e dei suoi metaboliti idrossilati, è
equivalente a circa il 6% della dose applicata. Tale quota
può aumentare in caso di affezioni flogistiche.
Dopo applicazione cutanea si ottiene un rapido assorbimento e
un passaggio rapido nei liquidi e nei tessuti sinoviali. Lo
spessore della cute, il grasso sottocutaneo e la
vascolarizzazione influenzano la cinetica del farmaco.
Tossicologia
Tossicità acuta
Nel ratto: DL50 150 mg/kg p.o.;
4000 mg/kg ben tollerati per applicazione topica.
Tollerabilità cronica
Nel coniglio: dosi di 400 mg/kg su 40 cm2/kg di peso
per 3 mesi ben tollerate.
Tollerabilità locale
Nel coniglio: 5000 mg per 5 giorni ben tollerati;
modesta risposta al test di irritazione congiuntivale.
Nel topo: test fototossicità cutanea
negativo.
Nella cavia: test di sensibilizzazione cutanea
negativo.
Alfa-tocoferolo – carbomer – decil oleato –
ottildodecanolo – lecitina/alcool isopropilico –
ammoniaca, soluzione 10% - sodio edetato – profumo
“vert de creme” – alcool isopropilico –
acqua depurata.
Non note.
36 mesi.
Nessuna in particolare.
Tubo di alluminio contenente 50 g di gel.
Nessuna.
HEXAN S.p.A.
Viale Amelia, 70
00181 Roma
Diclofenac Hexan 1% gel – tubo da 50 g - AIC
n°032786055/G
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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