xx
- 01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
- 02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
- 03.0 FORMA FARMACEUTICA
- 04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
- 04.1 Indicazioni terapeutiche
- 04.2 Posologia e modo di somministrazione
- 04.3 Controindicazioni
- 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - [Vedi Indice]
BUPISOLVER con Adrenalina02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]
Fiale, Flaconi e Siringhe preriempite 2,5 mg/ml+ 5,0 mg/ml +5 mcg/ml 5 mcg/ml
1 ml di soluzione contiene:
- Principi attivi
Bupivacaina HCI 2,5 mg 5,0 mg
Adrenalina tartrato acido 0,0091 mg 0,0091 mg
pari ad Adrenalina 0,005 mg 0,005 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]
Soluzione iniettabile per anestesia locale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]
La bupivacaina (principio attivo di Bupisolver con Adrenalina) può essere utilizzata in ogni tipo di anestesia periferica:
- infiltrazione locale
- tronculare
- loco regionale
- blocco simpatico
- peridurale e sacrale
La bupivacaina è pertanto indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale in cui sia necessaria l’anestesia periferica: oculistica, ortopedica, stomatologica, otorinolaringoiatrica, ostetrico-ginecologica, derrnatologica, sia impiegata da sola, sia associata a narcosi. La bupivacaina con adrenalina può essere utilizzata quando si desideri prolungare la durata dell'anestesia da bupivacaina in ogni tipo di anestesia periferica, oppure quando è necessario operare in una zona assolutamente ischemica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]
La bupivacaina è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella seguente:
Tipo di anestesia
Conc. mg/ml.
Dosaggio
Osservazioni
ml
mg
Blocco del trigemino
2,5
5,0
1
0,5
5
4
2,5
2,5
12,5
20
Blocco ascellare
2,5
5,0
20
10
40
30
50
50
100
150
Blocco ganglio stellato
2,5
10
20
25
50
Blocco intercostale
2,5
5,0
4
3
8
5
10
15
20
25
La dose è per ogni
spazio intercostale
Peridurale
2,5
5,0
30
10
40
20
75
50
100
100
Peridurale continua
2,5
5,0
Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml
ogni 4-6 ore
La dose è funzione dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell'età del paziente.
Sacrale
2,5
5,0
15
15
40
20
37,5
75
100
100
Blocco splancnico
2,5
10
40
25
100
Blocco simpatico lombare
2,5
10
40
25
100
Blocco pelvico
5,0
20
30
100
150
Il dosaggio massimo per un soggetto adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg; la dose di sicurezza, sia per adulti che per bambini, è di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta, si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 ad 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore. Attenzione: La soluzione contenuta nelle fiale, nei flaconi e nelle siringhe preriempite, non contenendo conservanti, è per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità già nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. La bupivacaina associata ad adrenalina è controindicata, di massima, nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipoo con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto é controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
Ne è sconsigliato l’uso in gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all'età e ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Nel caso si desiderasse un'ischemia moderata si può usare bupivacaina 5 mg/ml più adrenalina 5 mcg/ml diluendo in parti uguali l'anestetico con soluzione fisiologica; alla concentrazione 2,5 mcg/ml l'effetto dell'adrenalina è sufficientemente indebolito per evitare vasospasmi troppo intensi, purchè non si inietti il farmaco nel lume vasale.
Le preparazioni contengono sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
La bupivacaina deve essere usata con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso, il medico deve accertarsi delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. E' consigliabile usare un'adeguata dose-test, possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un'accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.e.: modificazioni del sensorio). È' necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Il prodotto deve essere somministrato sotto diretto controllo medico.
Interazioni - [Vedi Indice] Non sono note interazioni con altri farmaci, fatta eccezione per i farmaci IMAO e gli antidepressivi triciclici.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine - [Vedi Indice]
Non vi sono possibili effetti diretti del trattamento sulla capacità di guidare un veicolo o di azionare macchine.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Si possono avere reazioni tossiche e/o reazioni allergiche sia all'anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremore, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e per dosi molto elevate, trisma e convulsioni. Nel caso in cui venga interessato il midollo allungato, a causa della stimolazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico si possono manifestare fenomeni di sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può. determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea, fotofobia, dolore retrostemale e faringeo, vomito. Il paziente deve essere espressamente invitato a comunicare al medico qualsiasi effetto indesiderato non descritto in precedenza.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Al primo segno di allarme, occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurare la pervietà delle vie aeree, somministrando ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di Diazepam in dose 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metararninolo ed altri) o di solfato di atropina. Per combattere l'acidosi può essere impiegato per via endovenosa il bicarbonato di sodio in appropriate concentrazioni
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali, codice ATC: N01BB51
La bupivacaina, principio attivo di Bupisolver è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d'azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d'azione della bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali. L'anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni d'impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell'anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: dal tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell'organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre due ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per via endovenosa ed a 82 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per via endoperitoneale. Nel preparato con vasocostrittore (adrenalina 1:200.000), la DL50 è pari a 2,1 mg/kg per via endovenosa e 95 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg per via sottocutanea. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina e di 10 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina con adrenalina, non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli, si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die di bupivacaina per via sottocutanea.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
La validità del prodotto, a confezionamento integro, è 2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]
Conservare a temperatura ambiente.
Non utilizzare eventuali residui.
06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]
BUPISOLVER con Adrenalina 2,5 mg/ml + 5 mcg/ml 5 mg/ml + 5 mcg/mlFiala in vetro bianco tipo I da 5 ml/10 ml in confezione sterile.
Flacone in vetro bianco tipo I da 10 ml/20 ml chiuso con tappo in elastomero e capsula in alluminio
Siringa preriempita in vetro neutro tipo I da 5 ml/10 ml/20 ml
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]
La soluzione contenuta nelle fiale, nei flaconi e nelle siringhe preriempite non contenendo conservanti è per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
SOLVER PHARMA S.r.l. - Via Montagna Spaccata, 323 - 80126 Napoli
Concessionario di vendita: Pierrel Farmaceutici S.p.A. - Via G. Revere, 16 - 20123 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
BUPISOLVER con Adrenalina2,5 mg/ml + 5 mcg/ml
5 mg/ml + 5 mcg/ml
AIC n. 033810019 fiala in confez. sterile da 5 ml AIC n. 033810084 fiala in confez. sterile da 5 ml
AIC n. 033810021 fiala in confez. sterile da 10 ml AIC n. 033810096 fiala in confez. sterile da 10 ml
AIC n. 033810033 flacone da 10 ml AIC n. 033810108 flacone da 10 ml
AIC n. 033810045 flacone da 20 ml AIC n. 033810110 flacone da 20 ml
AIC n. 033810058 siringa preriempita da 5 ml AIC n. 033810122 siringa preriempita da 5 ml
AIC n. 033810060 siringa preriempita da 10 ml AIC n. 033810134 siringa preriempita da 10 ml
AIC n. 033810072 siringa preriempita da 20 ml AIC n. 033810146 siringa preriempita da 20 ml
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
-----10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’ AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Gennaio 2000
-----TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
12.0 - [Vedi Indice]
Maggio 2001