xx
ACTONEL 30 mg
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]
Una compressa film-rivestita contiene 30 mg di risedronato sodico, equivalenti a 27,8 mg di acido risedronico.
Eccipienti (vedi 06.1, Lista degli eccipienti).
03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]
Compresse film-rivestite.
Compresse film-rivestite, ovali, bianche, con RSN impresso su un lato e 30 mg sull’altro.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]
Trattamento della malattia ossea di Paget.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
- [Vedi Indice]La dose giornaliera raccomandata per gli adulti è di una compressa da 30 mg per via orale, per 2 mesi. Se fosse necessario ripetere il trattamento (almeno 2 mesi dopo il primo), il nuovo trattamento puo’ essere somministrato alla stessa dose e con la stessa durata.
L’assorbimento di Actonel è influenzato
dall’assunzione di cibo quindi, per assicurarne un
assorbimento adeguato, i pazienti devono assumere Actonel:
almeno 30 minuti prima del primo cibo o bevanda del giorno
(eccezione fatta per l’acqua),
OPPURE
in qualsiasi altro momento della giornata, ad almeno 2 ore di distanza da cibo o bevande e almeno 30 minuti prima di coricarsi.
La compressa deve essere deglutita intera e non sciolta o masticata. Per favorire il transito esofageo della compressa assumere Actonel con un bicchiere di acqua semplice (³120 ml) mantenendo il busto in posizione eretta. Una volta ingerita la compressa e’ necessario che i pazienti evitino di coricarsi per 30 minuti (vedi 4.4, speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
I medici devono prendere in considerazione la somministrazione di supplementi di calcio e vitamina D, nel caso l’apporto dietetico degli stessi non sia adeguato, particolarmente poiche’ il turnover osseo e’ molto elevato nella malattia di Paget.
Pazienti anziani: Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in quanto la biodisponibilità, la distribuzione e la eliminazione nei soggetti anziani (>60 anni) si sono rivelate simili a quelle nei soggetti più giovani.
Bambini: L’efficacia e la sicurezza di Actonel nei bambini e negli adolescenti non sono state accertate.
- [Vedi Indice]Ipersensibilità accertata nei confronti del risedronato sodico o di uno dei suoi eccipienti.
Ipocalcemia (vedi 04.4, speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Gravidanza e allattamento.
Insufficienza renale grave (creatinina-clearance < 30 ml/min).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per
l’uso - [Vedi Indice]
Cibo, bevande (eccezione fatta per l’acqua semplice) e farmaci contenenti cationi polivalenti (quali calcio, magnesio, ferro e alluminio), possono interferire con l’assorbimento di Actonel e non devono essere assunti contemporaneamente al farmaco. Quindi Actonel deve essere assunto almeno 30 minuti prima della prima assunzione giornaliera di cibo o bevanda, oppure in qualsiasi altro momento della giornata ad almeno due ore di distanza dall’assunzione di cibo o bevande.
Alcuni bisfosfonati sono stati associati a esofagiti o ulcere esofagee. I pazienti devono quindi prestare la massima attenzione alle istruzioni sulla somministrazione (vedi 04.2, posologia e modo di somministrazione). In pazienti con anamnesi positiva per disturbi all’esofago che provocano un ritardo del transito esofageo o dello svuotamento gastrico, come restringimento o acalasia, o in pazienti incapaci di mantenere il busto eretto per almeno 30 minuti dal momento in cui assumono la compressa, il risedronato dovrebbe essere utilizzato con particolare cautela, a causa della limitata esperienza clinica in tali pazienti.
I medici dovrebbero sottolineare l’importanza delle istruzioni sulla somministrazione a questa tipologia di pazienti.
E’ necessario correggere l’ipocalcemia prima dell’inizio della terapia con Actonel. E’ inoltre necessario correggere altri disturbi delle ossa e del metabolismo minerale (per es. disfunzione paratiroidea, ipovitaminosi D) quando si inizia la terapia con Actonel.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Non sono stati condotti studi sulle interazioni con altri trattamenti, tuttavia negli studi clinici non si sono osservate interazioni clinicamente rilevanti con altre specialita’ medicinali.
L’assunzione contemporanea di medicinali contenenti cationi polivalenti (per es. calcio, magnesio, ferro e alluminio) interferisce con l’assorbimento di Actonel (vedi 4.4, speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Actonel non è metabolizzato a livello sistemico, non induce gli enzimi del citocromo P-450 ed ha una basso legame per le proteine.
04.6 Gravidanza e allattamento
- [Vedi Indice]Non sono disponibili dati sul trattamento di donne in gravidanza con risedronato sodico. Gli studi effettuati sugli animali hanno dimostrato effetti tossicologici sulla riproduzione (vedi 5.3, dati preclinici di sicurezza). La rilevanza di tali risultati nell’uomo non è nota. Actonel non deve essere somministrato in gravidanza o in donne che allattano al seno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
Non e’ stato osservato alcun effetto sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
- [Vedi Indice]La maggioranza degli effetti indesiderati riscontrati nel corso degli studi clinici e’ stata di grado lieve o moderato e di solito non ha richiesto l’interruzione della terapia.
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Tabella 1 Reazioni Avverse (> 1/100) Valutate come Possibilmente o Probabilmente Correlate al FarmacoA in Pazienti Affetti dalla Malattia di Paget Trattati con Actonel o Etidronato. |
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Actonel Etidronato 30 mg/die per 2 mesi 400 mg/die per 6 mesi (N=61) (N=61)
% % |
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Corpo Dolore addominale Sindrome influenzale Neoplasie Dolore toracico Apparato gastrointestinale Diarrea Nausea Stipsi Colite Disturbi Metabolici e Nutrizionali Edema Periferico Ipocalcemia Perdita di peso Apparato Muscolo-Scheletrico Artralgia Crampi agli arti inferiori Miastenia Dolore alle ossa Sistema nervoso Vertigini Apparato Respiratorio Apnea Bronchite Sinusite Cute ed annessi Rash Altri sistemi Ambliopia Lesione Corneale Assenza di Lacrimazione Tinniti Apparato Urogenitale Nicturia |
1.6 1.6 1.6
13.1 8.2 3.3 1.6
9.8 1.6 1.6 1.61.6
1.6 1.6 1.6
1.6 |
3.3 0 0 0
4.9 1.6 0
0 0 0
8.2 0 0 0
0
0
0 0
0
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AValutazione dello Sperimentatore. Sono riportati solamente eventi la cui incidenza e’ maggiore con il risedronato che con il placebo.
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Tabella 2 Reazioni Avverse (> 1/1000) Valutate come Possibilmente Correlate al FarmacoA Verificatesi in Studi Clinici di Fase III sull’Osteoporosi della Durata Massima di 3 Anni ed Associati all’Assunzione di Bisfosfonati |
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Apparato Corporeo |
Actonel 5 mg % (N=1916) |
Placebo % (N=1914) |
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Apparato Gastrointestinale Esofagite Gastrite Duodenite Disfagia Ulcera Esofagea Stenosi Esofagea Glossite |
0.9 0.9 0.2 0.4 0.2 <0.1 <0.1 |
0.9 0.7 0.1 0.2 0.2 0.0 0.1 |
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AValutazione dello Sperimentatore |
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.
Raramente sono stati riportati casi di irite durante gli studi clinici.
Parametri di laboratorio: In alcuni pazienti sono state osservate delle iniziali diminuzioni a carattere lieve, transitorio e asintomatico dei livelli sierici di calcio e fosfato. Sono stati inoltre riportati rari casi di valori anormali della funzionalità epatica.
4.9 Sovradosaggio
Non sono disponibili dati sul trattamento di casi di sovradosaggio con risedronato sodico.
In caso di sovradosaggio, si possono prevedere diminuzioni del calcio sierico. Alcuni di questi pazienti possono anche presentare segni e sintomi di ipocalcemia.
Si dovrebbe somministrare latte o antiacidi contenenti magnesio, calcio o alluminio per legare il risedronato e ridurne l’assorbimento. In casi di sovradosaggio, è possibile prendere in considerazione una lavanda gastrica al fine di rimuovere il farmaco non assorbito.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmaco-terapeutico: specialita’ medicinale per il trattamento delle malattie ossee (Bisfosfonati M05 BA).
Il risedronato sodico è un piridinilbisfosfonato che si fissa all’idrossiapatite dell’osso e inibisce il riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti. Il turnover osseo viene ridotto mentre l’attività osteoblastica e la mineralizzazione ossea vengono mantenute.
Malattia ossea di Paget:Nel programma di sviluppo clinico Actonel e’ stato studiato nei pazienti con malattia di Paget. In seguito a trattamento con Actonel 30 mg/die per due mesi si e’ osservato che:
la fosfatasi alcalina sierica risultava normalizzata nel 77% dei pazienti, rispetto all’11% nel gruppo di controllo (etidronato 400 mg/die per sei mesi). Sono state inoltre osservate riduzioni significative nei livelli urinari di idrossiprolina/creatinina e deossipiridinolina/creatinina.
Esami radiografici al basale e dopo sei mesi di trattamento dimostravano una riduzione delle lesioni osteolitiche nello scheletro appendicolare ed assiale. Non si osservavano nuove fratture.
La risposta osservata era simile nei pazienti con malattia di Paget indipendentemente dai trattamenti ricevuti in passato per la malattia o dalla gravita’ della malattia stessa. Il 53% dei pazienti seguiti per 18 mesi dall’inizio di un singolo ciclo di trattamento con Actonel della durata di 2 mesi, rimaneva nella remissione biochimica.
Assorbimento: L’assorbimento di una dose orale è relativamente rapido (tmax ~1 ora) ed è indipendente dalla dose nell’ambito dei dosaggi studiati (da 2,5 a 30 mg). La biodisponibilità orale della compressa è mediamente dello 0,63% e diminuisce quando il risedronato sodico viene somministrato con il cibo. La biodisponibilità è risultata simile in uomini e donne.
Distribuzione: Il volume di distribuzione medio allo steady state nell’uomo è di 6,3 l/kg. La frazione di farmaco legata alle proteine del plasma è di circa il 24%.
Metabolismo: Non è vi e’ evidenza che il risedronato sodico venga metabolizzato a livello sistemico.
Eliminazione: Circa metà della dose assorbita viene eliminata attraverso le urine entro 24 ore, mentre l’85% di una dose somministrata per via endovenosa viene eliminata nelle urine dopo 28 giorni. La clearance renale media è 105 ml/min e la clearance totale è 122 ml/min: la differenza e’ probabilmente attribuibile alla clearance dovuta all’adsorbimento sull’osso. La clearance renale non è dipendente dalla concentrazione ed esiste una relazione lineare tra la clearance renale e la creatinina clearance. Il farmaco non assorbito viene eliminato immutato attraverso le feci. Dopo somministrazione endovenosa la curva concentrazione-tempo mostra tre fasi di eliminazione con una emivita terminale di 480 ore.
Popolazioni particolari
Pazienti anziani: Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Nel corso degli studi tossicologici condotti sui ratti e sui cani sono stati osservati effetti epatotossici del risedronato sodico dose dipendenti, principalmente come incremento degli enzimi, con alterazioni istologiche nel ratto. La rilevanza clinica di queste osservazioni non è nota. Tossicita’ testicolare e’ comparsa nel ratto e nel cane alla dose orale di 20mg/kg/die e 8 mg/kg/die, rispettivamente. Nei roditori e’ stata spesso notata comparsa di irritazione dose-dipendente alle vie aeree superiori.
Effetti simili sono stati segnalati con altri bisfosfonati. Effetti sul tratto respiratorio inferiore sono stati osservati in studi a lungo termine su roditori, tuttavia la rilevanza clinica di questi risultati non e’ chiara. Negli studi di tossicità riproduttiva per esposizioni prossime a quelle cliniche, sono state osservate variazioni dell’ossificazione a livello sternale e/o cranico nei feti dei ratti trattati e ipocalcemia e mortalità nelle femmine trattate che hanno partorito. Non vi e’ alcuna prova di teratogenesi alla dose di 3.2mg/kg/die nel ratto e a quella di 10mg/kg/die nel coniglio, sebbene i dati siano disponibili unicamente su un numero limitato di conigli. La tossicita’ materna ha impedito lo studio di dosi maggiori. Gli studi in corso sulla genotossicità e la carcinogenesi non hanno dimostrato alcun rischio particolare per l’uomo.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato.
Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa, macrogol 400, idrossipropilcellulosa, macrogol 8000, biossido di silicio e titanio biossido E 171.
06.2 Incompatibilità
- [Vedi Indice]Non si applica.
06.3 Periodo di validità
- [Vedi Indice]3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
- [Vedi Indice]Nessuna precauzione speciale di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
- [Vedi Indice]Blister di PVC opaco/alluminio da 14 compresse in una scatola di cartone, numero di compresse 28 (2 x 14) o 14 (1 x 14) .
Non si intende utilizzare tale confezione in Italia.
06.6 Istruzioni per l’uso e per la manipolazione
- [Vedi Indice]Nessuna istruzione speciale.
Procter & Gamble S.r.l.
Viale Cesare Pavese 385
00144 ROMA
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
- [Vedi Indice]Actonel 30 mg 14 compresse A.I.C. n. 034568067
Actonel 30 mg 28 compresse A.I.C. n. 034568079
09.0 REGIME DI DISPENSAZINE AL PUBBLICO
Specialità soggetta a prescrizione medica ripetibile.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Actonel 30 mg 14 compresse Luglio 2000
Actonel 30 mg 28 compresse Luglio 2000
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR
309/90
Il prodotto non appartiene alle tabelle di cui al DPR 309/90
Giugno 2001
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